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基本信息
【中文】咪達(dá)普利
【英文名稱】 IMIDAPRIL (s)-3-(n-((s)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-1-methyl-2-oxoimidazoline-4-carboxylic acid lmidaprfil (4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-4-imidazolidinecarboxylic Aci 4-Imidazolidinecarboxylic acid, 3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-, (4S)- 4-Imidazolidinecarboxylic acid, 3-[2-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-, [4S-[3[R(R)],4R*]]- (4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1-methyl-2-oxo-4-imidazolidinecarboxylic Acid Hydrochloride (4S)-3-[(2S)-2-[N-[(1S)-1-(Ethyoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]propionyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid (4S)-3-[(2S)-2-[[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]amino]propionyl]-1-methyl-2-oxo-4-imidazolidinecarboxylic acid (4S)-3-[N-[(S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid (S,S,S)-Imidapril
【CAS】 89371-37-9
【中文名稱】 (-)-(4S)-3-[(2S)-2[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙?；鵠-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸咪達(dá)普利依達(dá)普利咪唑普利 (-)-(4S)-3-[(2S)-2[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸 (4S)-3-[(2S)-2-[N-[(1S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]丙?；鵠-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸伊米普利易米達(dá)里
【分子式】 C20H27N3O6
【MDL 編號(hào)】 MFCD00870777
【分子量】 405.44
【MOL 文件】 89371-37-9.mol
【所屬類別】藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥

物理化學(xué)性質(zhì)
【外觀性狀】從乙酸乙酯-n-己烷得無色結(jié)晶，熔點(diǎn)139-140℃。[α]D20-71.7°(C=0.5，乙醇)。鹽酸咪達(dá)普利(Imidapfil Hydrochloride)：C20H27N3O6?HCl。[89396-94-1]。無色結(jié)晶，熔點(diǎn)214-216℃(分解)。[α]D20-64.1°(C=0.5，乙醇)。咪達(dá)普利拉(Imickaprilat)：C18H23N3O6。[89371-44-8]。為咪達(dá)普利的二酸。結(jié)晶，熔點(diǎn)239～241℃(分解)。[α]D20-88.4°(C=1，5%碳酸氫鈉溶液)。
【熔點(diǎn) 】195-197°C

應(yīng)用領(lǐng)域
【用途一】血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，前體藥物，用于高血壓。

制備方法

【方法一】在碳酸鉀存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯對(duì)丙氨酸芐酯進(jìn)行N上的烷基化反應(yīng)，再氫解脫去芐基，生成的游離酸用N-羥基琥珀酰亞胺酯化后，與咪唑啉酯在叔丁醇鉀的叔丁醇溶液中反應(yīng)，產(chǎn)物經(jīng)水解，酸化得到鹽酸咪達(dá)普利。另一制備方法為先用叔丁醇對(duì)3-芐氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸進(jìn)行酯化，再用碘甲烷進(jìn)行N上甲基化，氫解脫去3位上的芐氧羰基，使咪唑啉環(huán)上3位上的N游離，可以用α-對(duì)甲苯磺?；Ｂ葘?duì)其進(jìn)行酰化，?；a(chǎn)物和α-氨基苯丁酸乙酯反應(yīng)，得到咪達(dá)普利的叔丁酯產(chǎn)物，再經(jīng)水解，酸化得鹽酸咪達(dá)普利。

上下游產(chǎn)品信息
【上游原料】碘甲烷-->苯胺-->溴苯-->叔丁醇鉀-->丙酰氯-->咪唑啉-->苯丁酸-->D-(S)-3-乙酰巰基-2-甲基丙?；?L-脯氨酸-->丁酸乙酯-->D-丙氨酸-->芐酯-->N-羥基丁二酰亞胺-->1-甲基-4-乙氧羰基-5-乙氧羰基氨磺?；吝?->叔丁酯-->Midazopril hydrochloride

常見問題列表

【概述】咪達(dá)普利是一種長效、非疏基血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)，臨床上用于治療高血壓、慢性充血性心衰、急性心肌梗塞、及糖尿病腎病。其降壓效果明顯，不良反應(yīng)小，患者依從性好，作為新的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑體現(xiàn)出不同于其它同類藥物及腎上腺素能受體結(jié)合劑制劑地優(yōu)越性，在心血管疾病治療中具有廣泛的應(yīng)用前景。咪達(dá)普利可較高選擇性的用于體內(nèi)的腎素-血管緊張素(RA)系統(tǒng)，抑制血管緊張素II的生成，抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)和醛固酮的分泌，從而降低外周壓力，達(dá)到降壓的目的。

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常用CAS信息

89371-37-9

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