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| 基本信息 | |
| 【中文】 利莫那班 |
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| 【英文名稱】 ACOMPLIA RIMONABANT RIMONABANT(ACOMPLIA,SR141716) 5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidinopyrazole-3-carboxamide |
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| 【CAS】 168273-06-1 |
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| 【中文名稱】 利莫那班 5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
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| 【分子式】 C22H21Cl3N4O |
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| 【MDL 編號】 MFCD04034714 |
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| 【分子量】 463.79 |
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| 【MOL 文件】 168273-06-1.mol |
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| 常見問題列表 | |
| 【簡介】利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一種大麻素受體 1(CB1)拈抗劑，通過阻斷腦組織中的大麻素受體來降低人的食欲和煙癮，可用于肥胖、煙癮、高血壓、 血脂異常和2 型糖尿病和代謝綜合癥的治療，同時可以降低膽固醇，具有預防肥胖人群患上心臟病和糖尿病的功效，已于2006年在多個國家上市。此外，基礎和臨床研究都證實了利莫那班能有效改善肥胖癥伴發(fā)的高血糖、胰島素抵抗以及脂代謝紊亂。 | |
| 【性狀】白色粉末 | |
| 【性質(zhì)】類白色至白色結(jié)晶粉末，易溶于甲醇。熔點：230℃～240℃干燥失重：≤0.5％PH：（10％水溶液）4-7重金屬：≤10ppm TLC：只有一個斑點含量：≥99.5％適應癥：新型減肥、戒煙、降血脂、醫(yī)藥原料。 | |
| 【藥理作用】利莫那班作為特異性CB1拮抗劑，分別通過作用于中樞和外周CB1 受體兩條途徑實現(xiàn)其減肥效應。利莫那班的減肥效應可以分為兩個階段：在藥物治療初期，體重的減輕源于藥物拮抗中樞部位CB1 受體所產(chǎn)生的明顯的食欲抑制、攝食減少。之后機體對藥物的耐受性產(chǎn)生，食欲抑制效應減弱甚至消失。隨后出現(xiàn)的長時間的體重減輕效應來源于藥物的外周作用機制，即利莫那班通過作用于胃腸道、脂肪細胞、骨骼肌和肝臟上的CB1 受體調(diào)節(jié)體內(nèi)能量代謝，從而減輕體重。 | |
| 【應用】利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一種大麻素受體(CB1)拈抗劑，通過阻斷腦組織中的大麻素受體來降低人的食欲和煙癮，可用于肥胖、煙癮、高血壓、 血脂異常和2型糖尿病和代謝綜合癥的治療，同時可以降低膽固醇，具有預防肥胖人群患上心臟病和糖尿病的功效，已于2006年在多個國家上市。 此外，基礎和臨床研究都證實了利莫那班能有效改善肥胖癥伴發(fā)的高血糖、胰島素抵抗以及脂代謝紊亂。但是目前對利莫那班上述作用機制的了解尚為粗淺，更確切的機制仍需要進一步研究闡明。鑒于其具有明顯的經(jīng)濟效益和社會價值，開發(fā)具有工業(yè)化潛力的鹽酸利莫那班的合成工藝具有廣闊的市場前景。 | |
| 【用途】新型減肥藥，并可應用于戒煙。 | |
| 【減肥藥】利莫那班是一種減肥藥，由法國Sanofi-Aventis公司研發(fā)成功，也是首個用于肥胖癥治療的大麻素1型受體（CB1）拮抗劑，通過選擇性阻斷EC系統(tǒng)中的大麻素-1（cannabinoid-1，CB1）受體而起作用的，能顯著地降低體重、縮小腰圍，減少心血管疾病等危險因素，而且還可以改善血脂和胰島素抵抗以及代謝綜合征等，特別適合存在臨床性肥胖或心臟病風險的人。 | |
| 【不良反應】盡管利莫那班治療減肥的效果顯著，但近些年來所報道的不良反應也不容忽視。在RIO-Europe中，以5mg和20mg的劑量服用利莫那班的人比安慰劑對照組頻繁出現(xiàn)惡心嘔吐(5.1％，12.9％ 和4.3％)、腹瀉(分別為6.0％，7.2％和3.0％)、頭暈(分別為7.0％，8.7％和4.9％)、精神錯亂(分別為2.3％，3.7％ 和3.O％)。這些現(xiàn)象也同樣出現(xiàn)在RIO-Lipids的研究中。對4項隨機對照研究的綜合分析表明，利莫那班可增加精神方面的嚴重不良反應，即抑郁和焦慮。 | |
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