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| 基本信息 | |
| 【中文】 利尿酸 |
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| 【英文名稱】 [2,3-DICHLORO-4-(2-METHYLENEBUTYRYL)PHENOXY]ACETIC ACID ETACRYNIC ACID ETHACRYNIC ACID (2,3-dichloro-4-(2-methylene-1-oxobutyl)phenoxy)-aceticaci (2,3-dichloro-4-(2-methylene-1-oxobutyl)phenoxy)aceticacid (2,3-dichloro-4-(2-methylenebutyryl)phenoxy)-aceticaci (4-(2-methylenebutyryl)-2,3-dichlorophenoxy)aceticacid [2,3-Dichloro-4-(2-methylene-1-oxobutyl)phe-noxy]aceticacid crinuryl edecril edecrin edecrina endecril etacrinicacid etakrinicacid hidromedin hydromedin kyselina4-(2-(1-butenyl)karbonyl)-2,3-dichlorfenoxyoctova kyselinaethakrynova methylenebutyrylphenoxyaceticacid |
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| 【CAS】 58-54-8 |
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| 【中文名稱】 2,3-二氯-4-(2-亞甲基丁酰)苯氧乙酸 利尿酸 依他尼酸 |
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| 【EINECS 編號】 200-384-1 |
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| 【分子式】 C13H12Cl2O4 |
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| 【MDL 編號】 MFCD00056693 |
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| 【分子量】 303.14 |
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| 【MOL 文件】 58-54-8.mol |
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| 物理化學性質(zhì) | |
| 【外觀性狀】白色結(jié)晶性粉末。熔點122℃。極易溶于乙醇，易溶于乙醚、氯仿或冰醋酸，不溶于水。 | |
| 【熔點 】125 °C | |
| 【Merck 】3717 | |
| 應用領域 | |
| 【用途一】該品為強利尿藥。具有抑制腎小管對鈉、氯離子的再吸收作用，作用強而快，是嚴重水腫所必需的藥物，但毒性較大，慢性腎功能不全者少用。鼠口服LD50為627mg/kg。 | |
| 安全數(shù)據(jù) | |
| 【危險品標志 】Xn | |
| 【危險類別碼 】R20/21/22-R36/37/38 | |
| 【安全說明 】S26-S36 | |
| 【W(wǎng)GK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】AG6600000 | |
| 【海關編碼】2918992090 | |
| 制備方法 | |
| 【方法一】由2，3-二氯苯甲醚與丁酰氯縮合，并水解為2，3-二氯-4-丁酰苯酚，再與溴乙酸乙酯縮合，然后進一步與甲醛縮合并水解為依他尼酸。1.2，3-二氯-4-丁酰苯酚的制備將丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化鋁依次加入二硫化碳中，室溫下反應1h，再加流1h后，回收二硫化碳?；厥债?，加入正庚烷，再加入三氯化鋁，繼續(xù)回流3h。冷至50℃，分去正庚烷，冷卻，加稀鹽酸，升溫至86℃，立即冷至40℃，過濾、洗滌，得2，3-二氯-4-丁酰苯酚粗品。粗品用酸堿法精制、活性炭脫色，得熔點為108-111℃的精品。收率85%。2.依他尼酸的制備將2，3-二氯-4-丁酰苯酚、無水乙醇和乙酸鈉加熱至回流，滴加溴乙酸乙酯，反應3h后回收乙醇。冷卻，過濾，洗滌，用乙醇重結(jié)晶，得2，3-二氯-4-丁酰苯氧乙酸乙酯。然后將其投入甲醛和乙醇的混合液中，于回流下滴加碳酸鉀、水和乙醇的混合液，繼續(xù)回流1.5h。冷卻，加稀鹽酸析出沉淀，過濾、洗滌、干燥，最后經(jīng)重結(jié)晶和活性炭脫色而得依他尼酸。收率約40%。 | |
| 上下游產(chǎn)品信息 | |
| 【上游原料】氫氧化鈉-->鹽酸-->甲醇-->乙醚-->硫酸-->醋酸-->硫酸鈉-->碳酸氫鈉-->苯-->三氯化鋁-->無水醋酸鈉-->二硫化碳-->多聚甲醛-->氯乙酸-->環(huán)己烷-->溴乙酸乙酯-->稀鹽酸-->正庚烷-->正丁酰氯-->碳-->二甲胺鹽酸鹽-->甲基環(huán)己烷-->2,3-二氯苯酚-->2,6-二氯苯甲醚-->苯丁酮-->苯氧乙酸乙酯-->2,3-二氯苯氧基乙酸 | |
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