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| 基本信息 | |
| 【中文】 多潘立酮 |
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| 【英文名稱】 4-(5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine 5-CHLORO-1-[1-[3-(2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)PROPYL]-4-PIPERIDINYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE ALPHA-[2-(DIISOPROPYLAMINO)ETHYL]-ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE DOMPERIDONE MOTILIUM 2h-benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-5-chloro-1-(1-(3-(2,3-dihydro-2-oxo-1h-benzi 5-chloro-1-(1-(3-(2-oxo-1-benzimidazolinyl)propyl)-4-piperidyl)-2-benzimidaz kw-5338 midazol-1-yl)propyl)-4-piperidinyl)- DOMPERIDONE PERIPHERAL DOPAMINE A 3-(3-Choro Propyl)-2,3 Dihydro 1H Benzimidazole-2-One DOMPERIDONE,BP,EP Demperidone 5-chloro-1-(1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one 5-Chloro-1-[1-[3-(2，3-dihydro-2-oxo-lH-benzimidazol-1-y1)-propyl]-4-piperidyl]-1，3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one Euciton Evoxin Gastronorm Moperidone Nauzelin |
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| 【CAS】 57808-66-9 |
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| 【中文名稱】 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮 多潘立酮 嗎丁啉 島姆吡唑 哌雙咪酮 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮 度哌酮 |
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| 【EINECS 編號】 260-968-7 |
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| 【分子式】 C22H24ClN5O2 |
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| 【MDL 編號】 MFCD00069256 |
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| 【分子量】 425.91 |
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| 【MOL 文件】 57808-66-9.mol |
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| 【所屬類別】 藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 止吐及催吐藥 |
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| 物理化學性質 | |
| 【外觀性狀】從二甲基甲酰胺-水得白色結晶性粉末，熔點242.5℃ | |
| 【溶解度 】DMSO: >10 mg/mL | |
| 【form 】solid | |
| 【color 】white | |
| 應用領域 | |
| 【用途一】為抗膽堿解痙藥 | |
| 【用途二】強效外周多巴胺受體拮抗劑，有抗嘔吐和胃動力學作用，能影響胃腸運動，使胃腸道上部的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增強胃竇和十二指腸運動，協(xié)調幽門的收縮。用于治療消化不良，及功能性、器質性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內多巴胺受體幾乎無抑制作用，因此無精神和神經性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。 | |
| 安全數(shù)據 | |
| 【危險品標志 】Xn | |
| 【危險類別碼 】R62-R63 | |
| 【安全說明 】S26-S36 | |
| 【WGK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】DE2275900 | |
| 【海關編碼】29333990 | |
| 制備方法 | |
| 【方法一】2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應，再氫化還原，和尿素環(huán)合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進行親核取代，再氫化還原硝基為氨基，和氰化鉀環(huán)合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。上面得到的兩個苯并咪唑衍生物按如下進行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用硅膠柱進行層析，展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產物的流出液，濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結晶。過濾后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重結晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點242.5℃。 | |
| 上下游產品信息 | |
| 【上游原料】N,N-二甲基甲酰胺-->三氯甲烷-->氰化鉀-->碘化鉀-->硅凝膠-->鄰氯硝基苯-->4-甲基-2-戊酮-->加替環(huán)內酯-->苯并咪唑-->羥丙-->4-氨基環(huán)己羧酸-->5-氯-1,3-苯并二惡唑 | |
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