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| 基本信息 | |
| 【中文】 丙基硫氧嘧啶 |
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| 【英文名稱】 2-mercapto-6-propylpyrimid-4-one 2-THIO-4-HYDROXY-6-N-PROPYL-PYRIMIDINE 2-THIO-4-OXO-6-PROPYL-1,3-PYRIMIDINE 2-THIO-6-PROPYL-1,3-PYRIMIDIN-4-ONE 4-HYDROXY-2-MERCAPTO-6-PROPYLPYRIMIDINE 4-PROPYL-2-THIOURACIL 6-N-PROPYL-2-MERCAPTO-4-HYDROXYPYRIMIDINE 6-N-PROPYL-2-THIOURACIL 6-PROPYL-2-THIOURACIL OTAVA-BB BB7012240174 PROCASIL PROPACIL PROPYCIL PROPYLTHIOURACIL PROTHYRAN 2,3-dihydro-6-propyl-2-thioxo-4(1h)-pyrimidinon 2,3-dihydro-6-propyl-2-thioxo-4(1h)pyrimidinone 2,3-Dihydro-6-propyl-2-thioxo-4(1H)-pyrimidinone 2-Mercapto-4-hydroxy-6-n-propylpyrimidine 2-Mercapto-6-propyl-4-pyrimidone |
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| 【CAS】 51-52-5 |
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| 【中文名稱】 6-丙基-2-硫代-2,3-二氫-4(1H)-嘧啶酮 6-丙基-2-巰基-4-羥基嘧啶 丙基硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 丙基硫尿嘧啶 6-丙基-2-硫代尿嘧啶 4-羥基-2-巰基-6-丙基嘧啶 |
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| 【EINECS 編號(hào)】 200-103-2 |
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| 【分子式】 C7H10N2OS |
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| 【MDL 編號(hào)】 MFCD00006041 |
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| 【分子量】 170.23 |
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| 【MOL 文件】 51-52-5.mol |
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| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 【外觀性狀】白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末， 無臭、味苦，在乙醇中略溶，在水中極微溶解，在氫氧化鈉試液或氨試液中溶解。 本品無毒，無麻醉作用，不屬易燃易爆品。 | |
| 【熔點(diǎn) 】218-220 °C(lit.) | |
| 【閃點(diǎn) 】300 °C | |
| 【水溶解性 】1.1 g/L | |
| 【Merck 】7869 | |
| 【檢測(cè)方法】HPLC,NMR | |
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | |
| 【用途一】抗甲狀腺藥，用于對(duì)抗甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、毒性甲狀腺腫或供甲狀腺手術(shù)前的準(zhǔn)備用 | |
| 【用途二】抗甲狀腺藥。 | |
| 安全數(shù)據(jù) | |
| 【危險(xiǎn)品標(biāo)志 】Xn,Xi | |
| 【危險(xiǎn)類別碼 】R22-R40 | |
| 【安全說明 】S36/37-S45 | |
| 【W(wǎng)GK Germany 】3 | |
| 【RTECS 】YR1400000 | |
| 【Hazard Note 】Harmful/Irritant | |
| 【海關(guān)編碼】29335995 | |
| 化學(xué)品安全說明書(MSDS) | |
| 【MSDS 信息】2-Mercapto-6-propylpyrimid-4-one(51-52-5).msds | |
| 常見問題列表 | |
| 【背景及概述】甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥又稱甲亢，經(jīng)研究表明，其主要機(jī)制是甲狀腺激素的過度合成及累積 甲亢病患機(jī)體處于高代謝水平，在臨床上主要表現(xiàn)為心率加快進(jìn)食增加明顯出汗等，部分患者還可能伴有突眼征。甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)在內(nèi)分泌疾患中發(fā)生率較高，其病因多樣，主要包括Graves病、腺瘤亞急性甲狀腺炎等，其中Graves病在臨床上最常見，甲亢的80%～85%都由其引起該疾患多是在原有遺傳缺陷的基礎(chǔ)上加以情緒及相關(guān)刺激的影響下導(dǎo)致，考慮可能和年齡性別環(huán)境以及遺傳等方面相關(guān)。甲亢本身的疾病就導(dǎo)致肝功能損傷其主要原因有：甲亢時(shí)高代謝狀態(tài)會(huì)使肝臟耗氧量增加，但肝血流卻沒有相應(yīng)增加，因而導(dǎo)致肝細(xì)胞相對(duì)缺血缺氧壞死；其分泌的甲狀腺素抑制甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者體內(nèi)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，進(jìn)而影響甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合，導(dǎo)致甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者膽紅素從膽汁排泄障礙；另外，甲狀腺功能亢進(jìn)癥會(huì)影響肝內(nèi)各種酶的活性致使患者出現(xiàn)肝細(xì)胞脂肪變性，減少患者肝臟合成 TBG，導(dǎo)致患體內(nèi) FT3、FT4 增加，且生物活性增強(qiáng)，加重肝損害等再加上抗甲狀腺藥物通過甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者肝臟進(jìn)行代謝，從而加重肝臟的負(fù)擔(dān)，導(dǎo)致甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者肝細(xì)胞的損傷，造成 ALT 的升高。現(xiàn)臨床上針對(duì)甲亢的治療施較多，其中主要是抗甲狀腺藥物、碘131治療及手術(shù)切除的治療，常見的抗甲狀腺藥物是甲狀腺過氧化物酶抑制劑，即甲巰咪唑和丙硫氧嘧啶，治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥緩解率達(dá) 40% -50%，但甲巰咪唑更易出現(xiàn)肝損傷。 丙硫氧嘧啶（Propylthiouracil） 屬硫脲類藥物，具有強(qiáng)大的還原作用，能抑制過氧化物酶，致使I-不能氧化成I0，從而阻止了甲狀腺內(nèi)酪氨酸的碘化，以及碘化酪氨酸的縮合，因而抑制了甲狀腺素的合成。本藥不影響碘的攝取，也不能直接對(duì)抗已合成的甲狀腺激素，須待貯存的甲狀腺激素耗盡后才能充分發(fā)揮效應(yīng)，故顯效慢，維持時(shí)間久，服藥10天后才開始顯效，1～2個(gè)月正常代謝才能恢復(fù)。 | |
| 【藥理作用】本品為抗甲狀腺藥物。通過抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，阻止甲狀腺內(nèi)酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合，從而抑制甲狀腺素的合成。同時(shí)，在外周組織中抑制甲狀腺素（T4）變?yōu)槿饧谞钕僭彼幔═3），使血清中活性較強(qiáng)的 T3含量較快降低。 | |
| 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服易吸收，分布于全身，服后20～30min即可到達(dá)甲狀腺，并且 60%在肝內(nèi)代謝。半衰期為2h。本品可通過胎盤并隨乳汁分泌。 | |
| 【適應(yīng)癥】用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥（甲亢），尤其適用于病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者；青少年及兒童、老年患者；甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)、又不適于放射性131Ⅰ治療者；手術(shù)前準(zhǔn)備；作為131Ⅰ放療的輔助治療。 | |
| 【規(guī)格】丙硫氧嘧啶片 50、100mg； 丙硫氧嘧啶腸溶片 100mg； 丙硫氧嘧啶腸溶膠囊 50mg。 | |
| 【用法用量】1. 用于治療成人甲狀腺功能亢進(jìn)癥，開始劑量一般為一日 300mg，視病情輕重介于150～400mg，分3次口服，一日最大量600mg;病情控制后逐漸減量，維持量一日50～150mg，視病情進(jìn)行調(diào)整。小兒：開始劑量一日4mg/kg，分次口服，維持量酌減。 2. 甲狀腺危象：一日400～800mg，分3～4次服用，療程不超過1周，作為綜合治療措施之一。 3. 甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備：術(shù)前服用本品每次100mg，一天3～4次，使甲狀腺功能恢復(fù)到正?；蚪咏?。 4. 作為放射性碘治療的輔助治療：需放射性碘治療的重癥甲狀腺功能亢進(jìn)癥，可先服本藥，控制癥狀后再做131I檢查，以確定是否適應(yīng)放射性碘治療;在進(jìn)行放射性碘治療后癥狀還未緩解者，可短期使用本藥，一次100mg，tid。 | |
| 【不良反應(yīng)】1. 常見有頭痛、眩暈，關(guān)節(jié)痛，唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng);也有皮疹、藥物熱等過敏癥狀，有的皮疹可發(fā)展為剝脫性皮炎。個(gè)別患者可致黃疸和中毒性肝炎。 2. 最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥，故用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)，白細(xì)胞計(jì)數(shù)<4×109/L或中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1.5×109/L時(shí)，應(yīng)停用或調(diào)整用藥。 | |
| 【藥物相互作用】1. 本品與口服抗凝藥合用可致后者療效增加。 2. 磺胺類、對(duì)氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和致甲狀腺腫大的作用，故需注意。 3. 高碘食物或藥物的攝人可使甲狀腺功能亢進(jìn)病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時(shí)間延長(zhǎng)，故在服用本品前應(yīng)避免服用碘劑。 | |
| 【注意事項(xiàng)】1. 禁用于嚴(yán)重肝功能損害、白細(xì)胞嚴(yán)重缺乏、對(duì)磺酰脲類藥物過敏者及哺乳期婦女, 需要改換為手術(shù)或131I治療。慎用于外周血白細(xì)胞偏低、肝功能異常患者及孕婦。 2. 應(yīng)定期檢查血常規(guī)及肝功能。 3. 對(duì)診斷的干擾：可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、血清堿性磷酸酶、血膽紅素升高。 4. 用藥期間應(yīng)定期檢查血象，白細(xì)胞數(shù)低于4×109/L 或中性粒細(xì)胞低于1.5×109/L時(shí)，應(yīng)停用或調(diào)整用藥。 5. 高碘食物或藥物的攝入可使甲亢病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時(shí)間延長(zhǎng)，故在服用本藥前應(yīng)避免服用碘劑。 6. 口服過量立即催吐、洗胃、導(dǎo)瀉。 7. 服藥中出現(xiàn)甲狀腺功能減退表現(xiàn)時(shí)停藥，并根據(jù)T3、T4水平，調(diào)整給藥劑量。 8. 出現(xiàn)皮疹、粒細(xì)胞減少或肝臟損害時(shí)，應(yīng)立即停藥，予以相應(yīng)治療。 9. 發(fā)生出血傾向時(shí)，可應(yīng)用維生素K治療。 | |
| 【孕婦及哺乳期婦女用藥】FDA對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為D級(jí)。哺乳期婦女禁用。 | |
| 【兒童用藥】小兒用藥過程中，應(yīng)避免出現(xiàn)甲狀腺功能減低。 | |
| 【老年患者用藥】老年患者尤其是腎功能減退者，用藥量應(yīng)減少。如發(fā)現(xiàn)甲狀腺功能減低時(shí)，應(yīng)及時(shí)減量或加用甲狀腺片。 | |
| 【合成路線】以丙二酸二乙酯為原料，與丁酰氯反應(yīng)后，脫羧，后與硫脲反應(yīng)生成丙硫氧嘧啶，具體反應(yīng)過程如下： | |
| 【主要參考資料】[1] 王海玲等. 甲巰咪唑和丙硫氧嘧啶對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者肝功能影響的研究. 新疆醫(yī)學(xué).2013 , 43 :17-20. [2] 謝華海等. 丙硫氧嘧啶和甲巰咪唑?qū)谞钕贆C(jī)能亢進(jìn)癥患者肝功能的影響分析. 吉林醫(yī)學(xué).2015,36(4):619-620. [3] 徐紅,王開貞,王玉奎 主編.臨床常用藥物.濟(jì)南：山東科學(xué)技術(shù)出版社.2005. [4] 上海市執(zhí)業(yè)藥師協(xié)會(huì),上海市中西醫(yī)結(jié)合學(xué)會(huì) 組織編寫;張瑤年,李端,王文健 主編 [5] 陳吉生 主編.新編臨床藥物學(xué).北京：中國(guó)中醫(yī)藥出版社.2013. [6] 王相海,蔣光峰 主編.國(guó)家基本藥物使用手冊(cè).青島：中國(guó)海洋大學(xué)出版社.2010 [7] 許景峰,楊本明 主編.臨床處方藥物手冊(cè).南京：江蘇科學(xué)技術(shù)出版社.2009. [8] 劉珍才 主編.實(shí)用中毒急救數(shù)字手冊(cè).天津：天津科學(xué)技術(shù)出版社.2009.第295 [9] 倪青,曹岸江 主編.常用臨床藥物手冊(cè).北京：中國(guó)醫(yī)藥科技出版社.1999. [10] 曹志榮. 丙硫氧嘧啶合成工藝改進(jìn). 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志.1992,23(8):342-343. | |
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